Koffein, ein anregendes Alkaloid, ist in nennenswerter Menge in Kaffee, Tee, Colagetränken, „Energy drinks“ sowie Guarana und den daraus hergestellten Produkten enthalten. Koffein wird vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Der Koffeinspiegel im Blut erreicht nach 30–60 Minuten ein Maximum. Koffein gelangt kurz nach der Absorption ins Gehirn und entfaltet dort seine anre-gende Wirkung, die bei Erwachsenen im Durchschnitt 4–6 Stunden anhält.
Eine Leistungsverbesserung durch Koffein wurde bislang vor allem im Ausdauerbereich nachgewiesen. Bei Dosierungen zwischen 4-13 mg Koffein/kg Körpergewicht wurde gegenüber Placebo ein signifikanter Anstieg der freien Fettsäuren (FFS) im Blut gemessen. Die durch Koffein erhöhten FFS führen zu einer vermehrten Energiegewinnung aus Fettsäuren. Durch die erhöhte Fettoxidation werden die Glykogenreserven in der Muskulatur geschont und stehen dadurch im Verlauf der Belastung länger zur Verfügung. Voraussetzung hierfür ist jedoch eine gut trainierte Ausdauerleistungsfähigkeit, da nur Ausdauertraining die muskulären Voraussetzungen für eine erhöhte Fettsäureoxidation schafft.
Darüberhinaus hat Koffein, da es die Blut-Hirnschranke frei passieren kann, einen zentralnervösen Effekt, der zu einer Verbesserung der psychomotorischen Leistungsfähigkeit führen kann. Es wird angenommen, daß Koffein die Konzentrationen von Überträgerstoffen im Gehirn (Neurotransmitter wie Serotonin, Dopamin, Acetylcholin oder Glutamat) erhöht. Hierdurch wird die spontane Aktivität von Motoneuronen gesteigert wodurch eine größere Anzahl von Muskelfasern für die Kontraktion zur Verfügung stehen (sog. Rekrutierung von Muskelfasern). Darüberhinaus wird diskutiert, daß durch die Erhöhung von Neurotransmittern wie Dopamin und Serotonin das subjektive Empfinden von Ermüdung verzögert wird. Betont werden muß, daß bislang keine Untersuchung eine Verbesserung der Sprintleistungsfähigkeit nach Koffeingabe nachweisen konnte.
Ein weiterer Effekt von Koffein betrifft das Ionengleichgewicht in der Muskelzelle. Nach relativ hohen Koffeindosierungen konnte eine Erhöhung der muskulären Calcium-Konzentration sowie ein verstärkter Natriumausstrom aus der Muskelzelle verbunden mit einem erhöhten Kaliumeinstrom in die Zelle gemessen werden. Erhöhte Calcium-Konzentrationen können die Kontraktilität der Muskelfasern erhöhen; die Veränderungen im Natrium/Kalium Gleichgewicht stabilisieren das Membranpotential der Zelle was ebenfalls zu einer erhöhten muskulären Leistungsfähigkeit beitragen kann. Höhere Koffeinmengen haben jedoch auch Nebenwirkungen: Mehr als 9-13 mg/kg KG können zu Sym-ptomen wie Schwindel, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Problemen, Muskelzittern, Schlaflosigkeit und Nervosität führen. Bei Koffeinkonzentrationen unter 6 mk/kg KG waren derartige Symptome selten; die Grenze für Koffein-assoziierte Nebenwirkungen ist jedoch individuell sehr unterschiedlich.
In hohen Dosen ist Koffein ein Dopingmittel. Als Grenzwert wurde vom Internationalen Olympi-schen Komitee (IOC) 12 µg Koffein/ml Urin festgelegt. Eine solche Menge kann durch eine Koffeinaufnahme von 500–600 mg (ca. 6 Tassen Kaffee) erreicht werden. In der Literatur ist belegt, daß nach Aufnahme von 9 mg/kg KG (585 mg bei 65 kg) 6 von 22 Sportler und bei Aufnahme von 13 mk/kg KG (845 mg bei 65 kg) 6 von 9 Sportlern den IOC-Grenzwert überschritten hatten (Koffeinaufnahme: 1 Stunde vor Belastung; Belastungsdauer: ca. 1 ½ Stunden). Individuell können solche Urinkonzentrationen jedoch auch bei geringeren Koffeinmengen vor allem bei Flüssigkeits-mangel erreicht werden, so daß Empfehlungen zu unbedenklichen Höchstmengen problematisch sind. 1-2 Tassen Kaffee am Morgen vor einem Rennen führen jedoch sicher nicht zu positiven Dopingtests.