Das in der Glycolyse entstandene Pyruvat muss für den weiteren aeroben Abbau in Acetyl-CoA überführt werden.
Bei dieser Umwandlung werden mehrere Enzyme und Coenzyme eingesetzt, z.B. Pyruvatdehydrogenase und die Coenzyme Liponsäure, Thiaminpyrophosphat und Coenzym A (CoA). Alle notwendigen Enzyme werden zu einem großen Multi-Enzymkomplex zusammengefasst, der auch Pyruvatdehydrogenasekomplex genannt wird.
Mit Hilfe dieses Enzymkomplexes wird das Pyruvat zuerst dekarboxiliert, d.h. es wird von ihm CO2 abgespalten. Anschließend wird es dehydriert, d.h. es werden 2 Wasserstoffatome abgetrennt und auf NAD übertragen. Insgesamt ergibt sich folgende Bilanz: